Arava (leflunomid) je klasifikovaný ako antireumatický liek modifikujúci ochorenie (DMARD). Liečivo, ktoré bolo schválené US FDA 11. septembra 1998, sa používa na liečenie stredne ťažkej až ťažko aktívnej reumatoidnej artritídy u dospelých. Používa sa na zmiernenie príznakov a symptómov reumatoidnej artritídy, na potlačenie štrukturálneho poškodenia (napr. Röntgenové dôkazy erózie a zúženia kĺbového priestoru) a na zlepšenie fyzickej funkcie.
Arava sa často predpisuje, keď iné DMARDs, najmä metotrexát, nemožno tolerovať alebo produkovať nedostatočnú odpoveď (t.j. nekontrolovať symptómy).
Dostupnosť a dávkovanie
Arava sa dodáva v 10 mg a 20 mg filmom obalených tabletách (30 liekoviek). Arava je taktiež k dispozícii v blistrovom balení s objemom 100 mg. Vzhľadom na dlhý polčas Arava u pacientov s reumatoidnou artritídou a odporúčaný interval 24 hodín na dávkovanie sa odporúča, aby sa Arava začal s nasycovacou dávkou jednej 100 mg tablety denne počas 3 dní. Po ukončení nasycovacej dávky sa odporúča denná dávka 20 mg Aravy na liečbu reumatoidnej artritídy. 10 mg tableta je dostupná pre pacientov, ktorí potrebujú nižšiu dávku, pretože vedľajšie účinky sa vyskytli pri vyššej dávke. Môže trvať niekoľko týždňov predtým, než nastane zjavné zlepšenie bolesti kĺbov alebo opuchu kĺbov. Úplné výhody nemusia byť realizované až 6 až 12 týždňov po začiatku liečby Aravou.
Ako to funguje
Arava je izoxazolové imunomodulačné činidlo, ktoré inhibuje dihydroorotát dehydrogenázu, enzým, ktorý sa podieľa na syntéze pyrimidínu. Pyrimidíny sú stavebnými kameňmi nukleovej kyseliny. Arava je spojená s antiproliferatívnou aktivitou (čo znamená, že bráni šíreniu buniek) av skúškach vykazuje protizápalové účinky. Blokuje tvorbu DNA, ktorá je potrebná na vývoj buniek, ako sú bunky imunitného systému. Týmto spôsobom potláča imunitný systém. Ako to konkrétne funguje na kontrolu reumatoidnej artritídy nie je úplne pochopené.
Vedľajšie účinky a nežiaduce reakcie
Medzi najčastejšie nežiaduce reakcie spojené s Aravou patrí hnačka, nauzea, bolesť hlavy, respiračná infekcia, zvýšené pečeňové enzýmy (ALT a AST), alopécia a vyrážka. Zvýšenie pečeňových enzýmov zvyčajne postihuje menej ako 10% pacientov, ktorí užívajú Aravu, ale preto, že môže spôsobiť poškodenie pečene, najmä pri užívaní alkoholu alebo s určitými inými liekmi, je potrebné vykonať pravidelné krvné testy na sledovanie pečene.
Zistilo sa, že množstvo nežiaducich účinkov postihlo 1% u menej ako 3% pacientov s reumatoidnou artritídou, ktorí sa zúčastnili klinických štúdií s Aravou. Problémy s pľúcami, vrátane kašľa alebo dýchavičnosti, sa považujú za zriedkavé vedľajšie účinky. Pacienti majú byť upozornení na včasné príznaky intersticiálnej pľúcnej choroby a nahlásiť tieto príznaky, ak sú skúsení.
Hnačka, najčastejšie vedľajší účinok, postihuje približne 20% pacientov liečených Aravou. Hnačka v dôsledku užívania Aravy sa zvyčajne zlepšuje s časom alebo užívaním liekov na prevenciu hnačky.
V niektorých prípadoch môže byť potrebné znížiť dávku lieku Arava.
Výstrahy a kontraindikácie
Arava by nemali užívať tehotné ženy ani ženy, ktoré môžu otehotnieť a nepoužívajú antikoncepciu. Počas liečby Aravou, ako aj pred dokončením postupu eliminácie lieku po liečbe Aravou sa musí zabrániť gravidite.
Závažné poškodenie pečene vrátane fatálneho zlyhania pečene bolo hlásené u niektorých pacientov, ktorí boli liečení Aravou. Pacienti s už existujúcim akútnym alebo chronickým ochorením pečene sa nesmú liečiť Aravou.
Arava sa neodporúča pacientom s ťažkou imunodeficienciou, dyspláziou kostnej drene alebo ťažkými alebo nekontrolovanými infekciami.
Zriedkavé boli hlásené pancytopénia, agranulocytóza a trombocytopénia. Krvný obraz by sa mal vykonávať rutinne, aby sa sledovali abnormality.
U pacientov liečených Aravou boli hlásené zriedkavé prípady Stevens-Johnsonovho syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy a DRESS (reakcia na liek s eozinofíliou a systémové príznaky). Ak k tomu dôjde, Arava sa má zastaviť a môže sa začať postup eliminácie lieku. U niektorých pacientov užívajúcich Aravu bola hlásená periférna neuropatia. Zatiaľ čo vo väčšine prípadov príznaky ustúpili po vysadení Aravy, niektorí pacienti mali pretrvávajúce príznaky.
