Jednou z jedinečných charakteristík rakoviny prostaty je jej odozva na stiahnutie testosterónu. Táto "Achillova päta" rakoviny prostaty bola objavená v 40-tych rokoch 20. storočia, keď sa ukázalo, že chirurgické odstránenie semenníkov vyvoláva remisie rakoviny. V roku 1985 LUPRON, injekčný liek, ktorý splnil to isté, bol schválený FDA.
Lupron funguje podvádzaním semenníkov, aby zastavili produkciu testosterónu. Účinnosť
Luprón kontroluje rakovinu prostaty počas priemerného trvania dvoch až šiestich rokov u mužov s metastatickým ochorením a viac ako desať rokov, kedy sa liečba začala predtým, ako je metastatické ochorenie zistené na vyšetrení. Keď Lupron prestane pracovať, iné hormonálne látky ako Casodex alebo Nilandron môžu poskytnúť dočasnú kontrolu, ale ich trvanie účinku (udržiavanie PSA nadol) zvyčajne trvá menej ako rok.
Diskusia v akademickej oblasti o tom, či jednoduchý pokles hladín PSA presne naznačuje, že prežitie pacienta bude rozšírené. Takže v týchto dňoch bude FDA schváliť len novú drogu, ak výrobca farmaceutických výrobkov zlepší
prežitiev prospektívnej, placebom kontrolovanej štúdii. Dokázanie lepšieho prežitia je oveľa náročnejšou výzvou ako jednoducho dokázať, že liek spôsobuje dočasný pokles hladín PSA. Zytiga (abiraterón), ktorý sa skúmal u mužov s metastatickým ochorením, ktorý sa stal rezistentným voči Lupronu, dokázal túto prácu – dobrovoľníci s metastatickým rakovinou prostaty rezistentného na Lupron, ktorí dostali abiraterón, preukázali, že žijú o 33% dlhšie ako muži, ktorí dostávali placebo.
Zytiga je dizajnová droga, ktorá využíva relatívne nedávny objav, že rezistencia voči Lupronu (definovaná ako rast rakoviny napriek nulovému testosterónu v krvi) nie je
výsledkom rakovinových buniek, ktoré sa naučili rásť bez testosterónu. Skôr, rezistencia voči Luprónu je výsledkom buniek rakoviny prostaty, ktoré sa naučili vyrábať vlastný testosterón interne. Jeho protinádorový účinok funguje blokovaním esenciálneho enzýmu umiestneného vnútri rakovinovej bunky, čo je enzým, ktorý je integrálnou súčasťou syntetickej dráhy testosterónu.
Výsledkom je, že rakovinové bunky sú zablokované pri výrobe vlastného testosterónu.Vedľajšie účinkyVedľajšie účinky lieku Zytiga môžu zahŕňať zmeny hladín draslíka v krvi av zriedkavých prípadoch aj dysfunkciu pečene. Zytiga tiež zvyšuje účinok cholesterolových piluliek, ako je Lipitor a Crestor, takže ich dávkovanie sa musí znížiť, aby sa kompenzovalo.
