V závislosti od zdroja, v roku 1928 alebo 1929 sir Alexander Fleming zistil, že "forma šťavy" by mohla zabiť baktérie na Petriho miskách. Fleming a ďalší na Oxfordskej univerzite potom izolovali penicilín z tejto formy. Avšak, kvôli druhej svetovej vojne, Británi nemohli vyrobiť penicilín v dostatočnom množstve, takže Spojené štáty prevzali výrobu a vyrobili penicilín široko dostupný.
Pred rozsiahlym zavedením antibiotík v 40. rokoch 20. storočia ľudia zvyčajne zomreli na zápal pľúc, septikémiu (infekcie krvi), kvapavku a ďalšie. Zavedenie penicilínu predstavovalo vek antibiotika.
Čo sú penicilíny? Penicilíny sú buď prírodné, alebo polosyntetické zlúčeniny, ktoré sa skladajú z p-laktámového (beta-laktámového) kruhu pripojeného k tiazolidínovému kruhu. Penicilíny majú tiež bočné reťazce rôzneho zloženia. Tieto vedľajšie reťazce určujú antibakteriálnu aktivitu každého jednotlivého penicilínu.
Existujú päť tried penicilínov:
Prírodné penicilíny (penicilín G)
- Aminopenicilíny (ampicilín)
- Penicilíny rezistentné na penicilinázu (myslieť na cloxacilín a nafcilín)
- Antipseudomonálne penicilíny (myslí ticarcilín)
- Penicilíny s predĺženým spektrom spektra Akcia
- Väčšinou sú penicilíny
baktericídne
(na rozdiel od bakteriostatických ) a zabíjajú baktérie priamo bez zasahovania do reprodukcie. Penicilíny tak môžu rýchlo zabíjať náchylné baktérie.Konkrétne, penicilíny sa viažu na proteíny viažuce sa na penicilín (PBP), ktoré sú peptidázami (enzýmami) v stenách baktérií. Keď penicilín má vysokú afinitu k špecifickým PBP baktérií, funguje to lepšie. Pri naviazaní na PBP penicilíny inhibujú zostavenie peptidoglykánu a zosieťovanie a tým narušujú štruktúru bunkovej steny.
Tieto zlyhania v bunkovej stene baktérií spôsobujú, že baktérie sa autodeštrujú (autolýza).
Väčšina zabíjania baktérií sa vyskytuje počas exponenciálnej rastovej fázy reprodukcie baktérií.
Väčšina penicilínov je aktívna len proti grampozitívnym baktériám. Gramnegatívne baktérie majú lipopolysacharidovú vrstvu alebo vonkajšiu membránu, čo sťažuje penicilínom porušenie bunkovej steny a prístup k PBP.
Ak chcete pracovať vôbec, beta-laktámový kruh penicilínu musí zostať neporušený. Ako hlavný prostriedok rezistencie sa mnohé baktérie vyvinuli na produkciu beta-laktamáz, čo je enzým, ktorý vylučuje beta-laktámový krúžok penicilínu a robí ho zbytočným.
LiečbaPenicilíny sú dostupné ako tablety, kapsule a injekčné roztoky. Penicilíny sú zvyčajne dobre absorbované z gastrointestinálneho traktu a sú široko rozšírené v tele. Z väčšej časti sa penicilíny vylučujú močom.
Napriek tomu, že vzorky bakteriálnej rezistencie vážne inhibujú účinnosť penicilínov, v mnohých prípadoch môžu byť penicilíny použité na liečbu rôznych infekcií, vrátane: infekcií horných dýchacích ciest, ako je pneumónia, infekcie močových ciest, septikémia, infekcie kostí a kĺbov, meningitída, infekcie brucha
Sexuálne prenosné infekcie, ako je kvapavka a syfilis
Všimnite si, že penicilíny boli použité mimo označenie na liečbu týfusu a Lyme choroby.
Nežiaduce účinky
Časté nežiaduce účinky penicilínov sú mierne hnačky, nauzea, vracanie, bolesti hlavy a vaginálne kvasinky. Príležitostne môžu penicilíny spôsobiť generalizovanú vyrážku, žihľavku a závažnejšiu precitlivenosť alebo alergické reakcie, ako je anafylaxia a akútna intersticiálna nefritída.
- Najlepšou liečbou alergie na penicilín je vyhnúť sa penicilínu. Ak zaznamenáte nežiaduce účinky pri užívaní penicilínu, povedzte to svojmu lekárovi skôr, ako predpíše takéto lieky.
- Napriek tomu, že pravá alergia na penicilín spôsobujúca anafylaxiu sa vyskytuje zriedkavo v 1 až 5 prípadoch na 10 000 prípadov liečby penicilínom – pretože cefalosporíny majú podobnú chemickú štruktúru s penicilínmi, u ľudí alergických na penicilíny zvyčajne nie sú predpísané cefalosporíny a naopak.
- V roku 1940 – niečo viac ako desať rokov po objavení – tím, ktorý pomohol objaviť drogu, zistil, že baktérie v laboratóriu sa mikroevolvovali, aby sa stali rezistentnými voči penicilínom a už vyrábali penicilinázu (beta-laktamázu). Majte na pamäti, že bakteriálna rezistencia je starodávna a dlho predchádzala objavu antibiotík.
- Dnes je antibiotická rezistencia hlavným problémom verejného zdravotníctva a je to niečo, čo môžeme všetkým pomôcť predchádzať. Napríklad je dôležité, aby si všetci uvedomili, že antibiotiká sú skvelé, ale nekonajú proti všetkým infekciám – konkrétne vírusovým infekciám. Okrem toho, ak vám lekár predpísal antibiotikum, vyplňte celý cyklus liečby.
