Klasifikácia ◊ Zepatier (elbasvir / grazoprevir) je kombinované liečivo s fixnou dávkou používané pri liečbe chronickej infekcie hepatitídou C (HCV). Dve liečivá, ktoré obsahujú Zepatier (elbasvir, grazoprevir), pôsobia blokovaním proteínu (NS5a) a enzýmu (proteázy NS3 / 4a), ktoré sú životne dôležité pre replikáciu vírusu.
Zepatier bol schválený 28. januára 2016 Americkým úradom pre potraviny a liečivá (FDA) na použitie u dospelých 18 alebo viac rokov s infekciou HCV genotypu 1 alebo 4, vrátane tých s cirhózou.
Je schválený na použitie v prípade neliečených (predtým neliečených) alebo predtým liečených (liečených) pacientov v závislosti od HCV genotypu a liečebného stavu.
Účinnosť
Zepatier vykazuje výnimočnú mieru vyliečenia vo fáze II ľudských štúdií. Vyšetrenie HCV je definované ako udržiavanie nezistiteľnej vírusovej záťaže počas 24 týždňov po dokončení liečby (známe tiež ako trvalá virologická odpoveď alebo SVR).
Celkové miery SVR sa pohybovali v rozmedzí od 94% do 97% u pacientov s infekciou HCV genotypu 1, zatiaľ čo u pacientov s infekciou genotypu 4 bola hlásená miera SVR 97% až 100%.
Dávkovanie
Jedna tableta (50 mg / 100 mg) užívaná denne s jedlom alebo bez jedla. Tablety lieku Zepatier sú oválne, béžovo zafarbené a filmom obalené, s vyrazeným "770" na jednej strane.
Odporúčania na predpisovanie
Zepatier je predpísaný buď s ribavirínom alebo bez ribavirínu pre infekciu genotypu 1 alebo 4. Na rozdiel od predchádzajúcich terapií HCV sa peginterferón (liek spojený s často netolerovateľným vedľajším účinkom) nevyžaduje.
Pred začiatkom liečby možno vykonať genetické testovanie, aby ste určili, či máte typ vírusu, ktorý je rezistentný na zložku elbasviru Zepatieru (známu ako polymorfizmus spojený s rezistenciou NS5a).
Trvanie liečby sa pohybuje od 12 do 16 týždňov, v závislosti od HCV genotypu a stavu liečby.
Genotyp
| Liečba | Dostané s | ribavirínom? Trvanie | Genotyp 1a |
| zaobchádzanie-naïve | bez elbasvir-rezistentné vírus nie | 12 týždňov | |
| liečby-naïve | s ★ elbasvir rezistentný vírus | 16 týždňov | |
| predtým liečených ribavirin + | peginterferón bez vírusu rezistentného na elbasvir nie | 12 týždňov | |
| predtým liečených ribavirínom + | peginterferónom s vírusom odolným voči elbasvíru áno | 16 týždňov | |
| predtým liečených ribavirínom + | peginterferónom + inhibítorom proteázy HCV áno | 12 týždňov | Genotyp 1b |
| neliečený | nie | 12 týždňov | |
| predtým liečený ribavirínom + | peginterferónom nie | 12 týždňov | |
| predtým liečených ribavirínom + | peginterferónom + inhibítorom HCV proteázy * áno | 12 týždňov | genotyp 4 |
| liečba-naïve | nie | 12 týždňov | |
| predtým liečených ribavirínom + | peginterferónu áno | 16 týždňov | Časté vedľajšie účinky |
Najčastejšie vedľajšie účinky spojené s užívaním lieku Zepatier (vyskytujúce sa u viac ako 5% pacientov) sú:
Únava
- Bolesť hlavy
- Nauzea
- Najčastejšie hlásené vedľajšie účinky lieku (vyskytujúce sa u viac ako 5% pacientov) s ribavirínom sú:
Bolesť hlavy
- Únava
- Anémia
- Nauzea
- Svrbenie
- Poruchy trávenia
- Dýchavičnosť
- Nespavosť
- Bolesť svalov
- Znížená chuť do jedla
- Kašeľ
- Podráždenosť
- Vyrážka
- Liekové interakcie
Pri užívaní Zepatieru sa nemajú používať nasledujúce lieky, Liekové interakcie:
Antibiotiká: nafcilín
- Antikonvulzíva: Dilantín (fenytoín), Tegretol (karbamazepín)
- Antifungálne lieky: Nizoral perorálne tablety (ketokonazol)
- Antihypertenzíva: Tracleer (bosentan) : Aptivus (tipranavir), Genvoya (elvitegravir, kobicistát, emtricitabín, tenofovir alafenamid), Intelence (etravirín), Invirase (sachinavir ), Kaletra (lopinavir, ritonavir), Prezista (darunavir), Reyataz (atazanvír), Stribild (elvitrevír, cobicistat, emtricitabín, tenofovir-disproxil), Sustiva (efavirenz)Imunosupresívne lieky používané na prevenciu odmietnutia transplantovaného orgánu: cyklosporín
- Lieky na báze rifampínu používané pri liečbe tuberkulózy: Mycobutin, Priftin, Rifater, Rifamate, Rimactane, Rifadin
- Liečba
- V klinických štúdiách bolo hlásené, že 1% pacientov liečených liekom Zepatier závažné zvýšenie pečeňových enzýmov indikujúce toxicitu pečene, vo všeobecnosti po alebo po ôsmom týždni liečby. Ako krvné testy súvisiace s pečeňou je potrebné vykonať pred začatím liečby a pravidelne v priebehu liečby HCV. ◊ Zepatier
- nesmie byť predpísaný pacientom so závažným poškodením pečene.
- Použitie ribavirínu je počas tehotenstva kontraindikované a nesmie sa mu predpisovať ani s liekom Zepatier, ani s iným liekom proti hepatitíde C. Pacienti, ktorí sú liečení ribavirínom, majú byť poučení, aby sa vyhli gravidite a počas liečby a počas šiestich mesiacov po ukončení liečby použili aspoň dve nehormonálne antikoncepčné metódy.
