Xeljanz (tofacitinib citrát), perorálny DMARD (antireumatický liek modifikujúci ochorenie) bol schválený americkým Úradom pre kontrolu potravín a liečiv (FDA) 6. novembra 2012. Liek je určený na liečba dospelých so stredne ťažkou až ťažkou aktívnou reumatoidnou artritídou, ktorí majú nedostatočnú odpoveď alebo intoleranciu na metotrexát. Spoločnosť Xeljanz vyrába spoločnosť Pfizer, ktorá je okrúhla, biela, filmom obalená tableta s okamžitým uvoľňovaním s nalepenou značkou "Pfizer" na jednej strane a "JKI5" na druhej strane.
Xeljanz je prvý orálny DMARD schválený pre reumatoidnú artritídu za 10 rokov. Je to tiež prvé v novej triede liekov známych ako inhibítory JAK (Janus kinázy). Xeljanz sa môže používať ako monoterapia (samotná) alebo v kombinácii s metotrexátom alebo inými nebiologickými DMARD. Xeljanz sa nemá používať s biologickými liekmi alebo silnými imunosupresívami, ako je imuran (azatioprin) alebo cyklosporín.
Ako to funguje
V podstate Xeljanz funguje tým, že inhibuje dráhu JAK – signalizačnú cestu vnútri buniek, ktorá hrá významnú úlohu pri zápaloch spojených s reumatoidnou artritídou. JAK sú intracelulárne enzýmy, ktoré prenášajú signály, ktoré vznikajú z interakcií cytokínov alebo rastových faktorov s receptorom na bunkovej membráne.
Xeljanz sa považuje za malú molekulárnu medikáciu, nie za biologickú drogu. Biologici ako sú Enbrel (etanercept), Remicade (infliximab), Humira (adalimumab), Cimzia (certolizumab pegol), Simponi (golimumab), Orencia (abatacept), Actemra (tocilizumab) a Rituxan mimo bunku.
Výkonnosť klinických štúdií
Viac ako 5 000 pacientov s reumatoidnou artritídou sa podieľalo na klinických skúškach pre Xeljanz, čo prinieslo jednu z najväčších klinických databáz pre akékoľvek lieky na reumatoidnú artritídu, ktoré boli kedykoľvek predložené FDA na posúdenie, tvrdí Pfizer.
Boli k dispozícii dve klinické štúdie, ktoré hodnotili optimálny rozsah dávky Xeljanz a 5 klinických štúdií, ktoré hodnotili odpoveď ACR 20 na Xeljanz, ako aj výsledky DAS28 a dotazník o hodnotení zdravia.
Klinické štúdie ukázali, že Xeljanz významne redukoval príznaky a symptómy reumatoidnej artritídy a zlepšil fyzickú funkciu (schopnosť vykonávať bežné denné aktivity).
Dávka
Xeljanz sa užíva perorálne, 5 mg tablety dvakrát denne. Môže sa užívať s jedlom alebo bez jedla. Dávka 11 mg raz denne je teraz k dispozícii ako Xeljanz-XR (predĺžené uvoľňovanie).
Časté vedľajšie účinky
Najčastejšie nežiaduce účinky spojené s užívaním lieku Xeljanz, ktoré sa vyskytli počas prvých troch mesiacov užívania v klinických štúdiách, boli infekcie horných dýchacích ciest, bolesti hlavy, hnačka a nazofaryngitída.
Upozornenia a preventívne opatrenia ❑ Xeljanz nesie v boxe upozornenie: u pacientov užívajúcich Xeljanz sa vyskytli závažné infekcie vedúce k hospitalizácii alebo smrti vrátane tuberkulózy a bakteriálnych, invazívnych húb, vírusových a iných oportúnnych infekcií; ak sa vyvinie závažná infekcia, Xeljanz sa má zastaviť, kým sa infekcia nezmení; pred začatím liečby Xeljanzom sa má vykonať latentný tuberkulózny test; pacienti, ktorí užívajú Xeljanz, majú byť monitorovaní na aktívnu tuberkulózu, aj keď je počiatočný test negatívny; lymfóm a iné malignity sa pozorovali u pacientov užívajúcich Xeljanz; "Lymfoproliferatívna porucha súvisiaca s vírusom Epstein Barr" bola pozorovaná u pacientov po transplantácii obličiek liečených Xeljanzom v kombinácii s imunosupresívnymi liekmi. Ďalšie preventívne opatrenia: používajte Xeljanz s opatrnosťou u pacientov s rizikom gastrointestinálnych perforácií; Xeljanz sa neodporúča u pacientov so závažným ochorením pečene; odporúčajú sa pravidelné laboratórne testy, pretože Xeljanz môže spôsobiť zmeny určitých typov bielych krviniek, hemoglobínu, pečeňových enzýmov a lipidov; pacienti užívajúci Xeljanz by nemali dostávať živé vakcíny.
Nie sú vykonané adekvátne štúdie s Xeljanzom u gravidných žien. Xeljanz sa má používať iba počas tehotenstva, ak prínos lieku prevažuje nad potenciálnym rizikom pre plod.
Náklady
Xeljanz bude mať veľkoobchodné obstarávacie náklady vo výške 2 055,13 USD za 30-dňovú ponuku (alebo 24 666 USD za rok).
