Sustiva (efavirenz) je antiretrovírusová látka používaná na liečbu HIV u dospelých i detí.
Sustiva je klasifikovaná ako nenukleozidový inhibítor reverznej transkriptázy (NNRTI) a je tiež súčasťou kombinovanej liečby s fixnou dávkou Atripla (tenofovir + emtricitabín + efavirenz), ktorý sa bežne používa ako pri liečbe prvej línie v USA
Sustiva bola schválená (FDA) 21. septembra 1998.
V Európe a mnohých iných častiach sveta sa droga predáva pod iným obchodným názvom, Stocrin.
Formulácia liekov
Sustiva je dostupná v 600 mg tablete. Žltá podlhovastá tableta je potiahnutá filmom a na oboch stranách vytlačená s číslom "SUSTIVA".
Sustiva je dostupná aj vo forme 200 mg a 50 mg kapsuly. 200 mg kapsuly sú zlaté farby, vytlačené na tele kapsuly s nápisom "SUSTIVA" a na viečku "200 mg". 50 mg kapsuly majú zlatú čiapočku s potlačou "SUSTIVA" a biele telo s potlačou "t0 mg". ① Sustiva sa nesmie nikdy používať ako monoterapia, ale skôr v kombinácii s inými vhodnými antiretrovírusovými liekmi.
Dávky
Pre dospelých užívajte jednu 600mg tabletu jedenkrát denne, ideálne pred spaním a na prázdny žalúdok. Doplnkovo:
Ak sa podáva spolu s rifampínom (často používaným pri liečbe koinfekcie tuberkulózy), dávku zvýšte na 800 mg raz denne u pacientov s hmotnosťou nad 50 kg.
- Ak sa podáva súčasne s vorikonazolom (antifungálne lieky používané pravidelne na liečbu oportúnnych infekcií súvisiacich s HIV), zvýšte udržiavaciu dávku vorikonazolu na 400 mg dvakrát denne a znížte dávku Sustiva na 300 mg jedenkrát denne.
- Pre deti vo veku najmenej troch rokov a viac ako 7,7 libier (35 kg), predpísať nasledovné:
7,7 libier (3,5 kg) na menej ako 11 libier (5 kg): 100 mg
- 11 libier (5 kg) na menej ako 16,5 libier (7,5 kg): 150 mg
- 16,5 lbs (7,5 kg) do menej ako 33 lbs (15 kg): 200 mg
- 33 lbs (15 kg) do menej ako 44 lbs (20 kg): 250 mg
- 44 lbs (20 kg) (25 kg): 300 mg
- 55 kg (25 kg) do menej ako 32 kg: 350 mg ≤ 71,6 lbs (32,5 kg) do menej ako 88 kg (40 kg): 400 mg
- 88 kg (40 kg) kapsuly sa môžu prehltnúť celé alebo ako postrek. Sustiva vo forme tabliet, na druhej strane, by sa nikdy nemala rozdrviť, pretože to môže spôsobiť nedostatočné dávkovanie (alebo potenciálne predávkovanie) u detí.
- Časté vedľajšie účinky
- Najčastejšie vedľajšie účinky spojené s užívaním Sustivy (v 10% alebo menej prípadov) sú:
vyrážka
nevoľnosť
závrat
- bolesť hlavy
- únava
- nespavosť
- vracanie
- znížená koncentrácia
- roztržený žalúdok
- abnormálne a živé sny
- Hnačka
- Depresia
- Nervozita / úzkosť
- Väčšina príznakov je vo všeobecnosti krátkodobá, často sa vyriešila počas niekoľkých týždňov až mesiacov. Niektoré účinky na centrálny nervový systém (závrat, znížená koncentrácia) môžu byť zmiernené podaním Sustivity tesne pred spaním.
- Kožné vyrážky spojené s Sustivou
- V kontrolovaných klinických štúdiách malo 26% pacientov novo exponovaných Sustivii určitý stupeň kožnej vyrážky, hoci väčšina z nich bola mierna až stredne závažná a zvyčajne sa objavila počas prvých dvoch týždňov po začatí. Ak objavíte vyrážku skoro po zahájení liečby Sustivou, kontaktujte svojho lekára alebo poskytovateľa zdravotnej starostlivosti. V zriedkavých prípadoch (menej ako 1% prípadov) môže byť vyrážka ťažká, predstavujúca horúčku a pľuzgiere, čo poukazuje na potenciálne smrteľný zápal celého tela nazývaný Stevensov-Johnsonov syndróm, ktorý vyžaduje nielen ukončenie liečby, ale okamžitú liečbu pozornosti.
Vo všetkých ostatných prípadoch sa vyrážka najčastejšie vyrieši bez toho, aby sa muselo ukončiť liečba.
Kontraindikácie Sustiva by sa nikdy nemala používať s inými nenukleozidovými inhibítormi reverznej transkriptázy: Edurant (rilpivirín), Intelence (etravirín), Rescriptor (delavirdín) alebo Viramune (nevirapín).
Pacient s predchádzajúcou reakciou z precitlivenosti na Sustiva – vrátane Stevens-Johnsonovho syndrómu (
pozri vyššie
) alebo toxické kožné vyrážky – nemali by sa opätovne objaviť s týmto liekom alebo s predpísaným liekom Atripla, formuláciou kombinovanej fixnej dávky, ktorá zahŕňa Sustiva.
Sustiva sa tiež neodporúča podávať spolu s liekom Victrelis (boceprevir) a Olysio (simeprevir) s hepatitídou C (HCV) kvôli strate terapeutického účinku týchto dvoch antivírusov proti HCV.
Liečba
Sustiva sa spájala s abnormalitami plodu v mnohých štúdiách na zvieratách. Hoci sa stále vyskytuje tvrdenie, že Sustiva predstavuje riziko pre človeka, odporúča sa, aby sa Sustiva v gravidite vyhla, najmä v prvom trimestri. Materkám sa tiež odporúča, aby počas dojčenia Sustivou nekojili.
