Všetky kombinované antikoncepčné pilulky obsahujú estrogén (typicky etinylestradiol) a jeden z ôsmich druhov progestínu. Termín progestín sa používa pre každú prírodnú alebo umelú látku, ktorá má vlastnosti podobné prírodnému progesterónu. Progestíny sú kategorizované podľa generácie, čo naznačuje iba to, kedy boli uvedené na trh, a nie rozdiel v ich chemickej štruktúre alebo ako konajú.
Pre lepšie pochopenie toho, ako môže byť progestin klasifikovaný, je užitočné objasniť typy účinkov, ktoré môže mať progestin na ženské telo:
- Progestačné účinky pomáhajú predchádzať ovulácii a zmierňovať menštruačné krvácanie.
- Androgénne účinky sa považujú za nežiaduce vedľajšie účinky, ako je akné a rast vlasov. Estrogénové účinky závisia hlavne od množstva etinylestradiolu v tabletkách. Tieto účinky pomáhajú potlačiť androgénne účinky.
- 1 Noretindrón
Noretindrón je progestin prvej generácie dostupný v monofázických, dvojfázových a trojfázových formuláciách. Má nízku progestinálnu a miernu estrogénnu aktivitu. Má tendenciu byť menej androgénny ako progestíny druhej generácie (levonorgestrel a norgestrel), ale viac androgénne ako novšie progestíny, ako je desogestrel. V nízkych dávkach (akákoľvek tableta obsahujúca menej ako 50 μg etinylestradiolu) tento progestín zlepšuje lipidové profily zvýšením HDL a znížením LDL cholesterolu.
2 Noretindrón acetát
Noretindrón acetát je progestín s nízkou gestaóznou aktivitou a miernymi estrogénnymi účinkami. Je to progestin prvej generácie. Má tendenciu byť menej androgénny ako progestíny druhej generácie, ale viac androgénne ako novšie progestíny, ako je desogestrel. Značka Estrostep bola navrhnutá tak, aby lepšie napodobňovala ženský prirodzený menštruačný cyklus tým, že poskytuje rastúce hladiny estrogénu s konštantnou dávkou progestínu. Je to jediná trojfázová značka s týmto progestínom. Táto značka môže byť užitočná u žien, u ktorých sa vyskytnú menšie vedľajšie účinky súvisiace s estrogénom, ako je nevoľnosť, migréna alebo retencia tekutín inými kombináciami piluliek.
3Ethynodiol diacetát
Etynodiol diacetát je progestin prvej generácie so strednou gestačnou aktivitou. Má malé estrogénne účinky a malú androgénnu aktivitu. Ethynodiol diacetát je derivát noretindrónu, takže sa ľahko premieňa na noretindrón v tele. Tabletky na kontrolu rastu obsahujúce diacetát etnodiolu majú tendenciu byť spojené so zvýšeným krvácaním a špinením v skorom alebo strednom cykle v porovnaní s inými kombinovanými tabletami. Avšak vyššie dávky estrogénu môžu vylúčiť pravdepodobnosť krvácania z prerušenia, takže značky liekov, ktoré obsahujú vyššie hladiny estrogénu, môžu zmierniť tento vedľajší účinok.
4 Levonorgestrel
Levonorgestrel je druhá generácia progestínu a je najrozšírenejším antikoncepčným progestínom na svete. Má vysoké progestačné a androgénne účinky. Levonorgestrel negatívne ovplyvňuje sérové lipoproteíny. Niekoľko nízkodávkových estrogénových značiek obsahujúcich tento progestín je k dispozícii. Ovplyvnenie pôrodnosti levonorgestrelom bolo tiež schválené FDA pre núdzovú antikoncepciu (ako napríklad Plan B One-Step a Next Choice). FDA uviedol, že všetky kombinované pilulky s týmto progestínom sú bezpečné a účinné pre núdzovú antikoncepciu podľa metódy Yuzpe. FDA tiež schválil tri značkové tabletové tabletky, ktoré používajú tento progestin – Seasonale, Seasonique a Lybrel. ÓNormestrel (druhá generácia progestínu) je zmesou neaktívneho a aktívneho izoméru-dextro-norgestrelu (neaktívneho) a levonorgestrelu (biologicky aktívneho). Norgestrel má vysoké progestívne a silné antiestrogénne účinky, pričom je tiež vysoký v androgénnej aktivite.
6Desogestrel
Desogestrel je progestín tretej generácie s vysokou progestačnou selektivitou, ktorý minimalizuje androgénne účinky a estrogénnu aktivitu. Ukazuje nižší negatívny vplyv na metabolizmus, prírastok hmotnosti, akné a ďalšie vedľajšie účinky typické pre staršie progestíny. Ukazuje pozitívne účinky na lipoproteíny, ako je zrejmé z mierneho vzostupu HDL cholesterolu. Klinické štúdie poukazujú na potenciálne vyššie riziko nefatálnej venóznej trombózy s pilulkami s desogestrelom v porovnaní s tabletami s levonorgestrelom. Mircette (pilulka s nízkou dávkou estrogénu / desogestrelu) poskytuje kratší interval placeba, ktorý môže byť užitočný u žien, ktoré počas tohto týždňa mali migrénu, dysmenoreu alebo iné negatívne problémy. K dispozícii je tiež nízka estrogénová / rozdielna trifázová pilulka, Cyclessa.
7Norgestimate
