Cefalosporíny sú jednou z najrozšírenejších tried liekov na svete. Je pravdepodobné, že ste sa stretli s týmito antibiotikami, aj keď nie ste s týmto menom oboznámení. Napríklad Keflex (cefalexín) sa okrem iného používa na liečbu kožných infekcií. Okrem toho sa Rocephin (ceftriaxón) používa na liečbu zápalu pľúc.
Existuje päť generácií cefalosporínov.
Čo sú cefalosporíny?
Cefalosporíny boli prvýkrát objavené v kanalizačnej vode pri pobreží Sardínie v roku 1945. Do roku 1964 bol predpísaný prvý cefalosporín. ◊ Cefalosporíny sú štrukturálne podobné iným antibiotikám. Rovnako ako penicilíny, cefalosporíny majú beta-laktámový kruh pripojený na dihyrdothiazolový kruh. Zavesením tohto dihyrdothiazolového kruhu sú rôzne vedľajšie reťazce, ktorých zloženie robí rôzne cefalosporíny s rôznou farmakologickou a antimikrobiálnou aktivitou.
Cefalosporíny majú tri rôzne mechanizmy účinku:
Väzba na špecifické proteíny viažuce penicilín.
- Inhibícia syntézy bunkovej steny.
- Aktivácia autolytických (samodeštrukčných) enzýmov v bunkovej stene baktérií
- Cefalosporíny sú rozdelené do piatich generácií. Avšak rôzne cefalosporíny v tej istej generácii sú niekedy chemicky nesúvisiace a majú rôzne spektrum aktivity (myslí si cefamycíny).
Zovšeobecnenie, ktoré učil mnohí zdravotnícki pracovníci, je, že s následnými generáciami cefalosporínov sa grampozitívne pokrytie znižuje, zatiaľ čo gram-negatívne pokrytie sa zvyšuje.
Jeden až tri percentá všetkých ľudí sú alergickí na cefalosporíny. V skutočnosti je však tento počet pravdepodobne vyšší, pretože osoby s alergiami na penicilín často nepredpisujú cefalosporíny. ◊ Cefalosporíny prvej generácie ◊ Prvej generácie cefalosporínov sa dostávajú do orálnych a intravenóznych foriem. Sú účinné proti vírusovým streptokokom, hemolytickým streptokokom skupiny A, baktériami Staphylococcus aureus, E. coli, Klebsiella a Proteus. Rovnako ako všetky ostatné cefalosporíny, cefalosporíny prvej generácie nefungujú na enterokokoch. ◊ Príklady cefalosporínov prvej generácie zahŕňajú: Cephalexin (Keflex)
Cephradin
Cefadroxil
Cefazolin (intravenózne a intramuskulárne) ◊ Vo všeobecnosti sa cefalosporíny prvej generácie môžu použiť na boj proti kožným a iným infekciám mäkkých tkanív, respiračným traktom infekcií a infekcií močových ciest. Intravenózne cefalosporíny prvej generácie môžu byť použité po profylaxii po čistých chirurgických zákrokoch. Zvlášť dôležité je, že prevalencia MRSA znížila účinnosť cefalosporínov prvej generácie ako prostriedku profylaxie a liečby. ◊ Druhá generácia cefalosporínov ◊ Vo všeobecnosti sú cefalosporíny druhej generácie účinnejšie proti gramnegatívnym organizmom, čo je užitočnejšie v mnohých klinických situáciách. ◊ Napríklad cefalosporíny druhej generácie sú účinné proti kmeňom Proteus a Klebsiella. Druhá generácia cefalosporínov tiež bojuje proti H.
chrípke – príčinou pneumónie, sepsy a meningitídy. Avšak cefalosporíny prvej generácie sú všeobecne ešte lepšie pri liečbe grampozitívnych infekcií. Príklady cefalosporínov druhej generácie zahŕňajú: Cefoxitín (cefamycín) ö Cefotetan (cefamycín)
- Cefuroxim (perorálne a intravenózne) Ceftrozil
- Cefalosporíny druhej generácie liečia nasledovné:
- Sinusitída
- Otitis media (infekcia ucha) anaeróbne infekcie vrátane peritonitídy a divertikulitídy
Profylaxia po kolorektálnom chirurgickom zákroku ◊ Druhá generácia cefalosporínov nemá žiadnu aktivitu voči Pseudomonas aeruginosa.
Cefalosporíny tretej generácie
Veľkou výhodou tretej a štvrtej generácie antibiotík je výrazne rozšírené pokrytie proti gramnegatívnym baktériám. Ďalej je cefalosporín tretej generácie ceftazidím účinný proti Pseudomonas aeruginosa, baktériu, ktorá môže spôsobiť infekcie kože u ľudí s normálnym imunitným systémom (myslieť po vystavení podchlórovanej horúcej vani alebo bazéne), ako aj zápalu pľúc, krvných infekcií a atď. u tých, ktorí majú oslabený imunitný systém (myslia po chirurgickom a hospitalizovaní).
Existuje niekoľko cefalosporínov tretej generácie. Diskutovať o nich by bolo mimo rozsahu tohto článku. Namiesto toho sa zamerať na ceftriaxón (Rocephin), ktorý má mnoho použití vrátane:
infekcií dolných dýchacích ciest
infekcií kože a mäkkých tkanív
- nekomplikovanej kvapavky
- infekcie močových ciest
- zápal stredného ucha
- zápalové ochorenie panvy
chirurgická profylaxia
- bakteriálna septikémia
- Meningitída
- Kostné infekcie
- Kĺbové infekcie
Intraabdominálne infekcie ◊ cefalosporín štvrtej generácie ◊ Cefepim je jediný dostupný cefalosporín štvrtej generácie (schválený FDA). Podobne ako ceftazidím tretej generácie cefalosporín, cefepim je účinný proti Pseudomonas aeruginosa. Okrem toho cefepim je účinnejší proti baktériám enterobacter a citrobacter. Nakoniec, cefepim má gram-pozitívne pokrytie porovnateľné s ceftriaxónom.
Tu sú niektoré klinické použitia cefepímu:
Stredne závažná až ťažká pneumónia
Závažná infekcia močových ciest
Infekcie kože a mäkkých tkanív
- Komplikované intraabdominálne infekcie ◊ Cephalosporin z piatej generácie
- V roku 2010 FDA schválila Ceftarolín (Teflaro) piatou alebo pokročilou generáciou cefalosporínu. Rovnako ako cefepim, ceftarolín je silné antibiotikum, ktoré by malo byť vyhradené pre závažné infekcie. Konkrétne je účinná proti multirezistentným infekciám, ako je MRSA (methicilín-rezistentný
- S. aureus
- ) a VRSA (vankomycín rezistentný
- S. aureus)
- . Tento liek je tiež injekčný a predpísaný na boj proti komunitnej pneumónii a závažným infekciám kože a mäkkých tkanív. Našťastie je ceftarolín bezpečný a má malú schopnosť vyvolať rezistenciu.
- Ako môžete teraz oceniť, cefalosporíny sú pozoruhodne rôznorodou skupinou antibiotík so širokým pokrytím. Avšak, rovnako ako u väčšiny antibiotík, antibiotická rezistencia je problémom pre mnohých klinikov, epidemiológov, úradníkov verejného zdravotníctva, pacientov a tak ďalej.
- Bakteriálna rezistencia je čiastočne spôsobená nadmerným predpisom lekára; napriek tomu my, ako pacienti, môžeme tiež pomôcť bojovať proti rozvoju odporu. Napríklad by ste nemali vždy očakávať alebo vyžadovať od svojho lekára, aby vám poskytol antibiotiká na liečbu infekcie, ktorá môže veľmi dobre mať vírusovú povahu. (Antibiotiká sú neúčinné proti vírusom.) Okrem toho, keď máte predpísané antibiotiká, je nevyhnutné, aby ste dokončili celý kurz aj vtedy, ak sa cítite lepšie.
