Pennsaid je aktuálne NSAID riešenie, ktoré dostalo schválenie FDA 4. novembra 2009, na liečbu bolesti a symptómov spojených s kolennou osteoartrózou. Generický názov lieku Pennsaid je sodná soľ diklofenaku. Pennsaid bol vyvinutý spoločnosťou Nuvo Research Inc. Toto je aktuálna verzia diklofenaku, ktorá je dostupná aj ako pilulka.
Ako funguje Pennsaid?
Všetky nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) pracujú podobným mechanizmom.
Inhibujú cyklooxygenázu, enzým zodpovedný za produkciu prostaglandínov, ktoré sú chemickými poslovmi kľúčovými pre zápalovú kaskádu. Inhibíciou tohto enzýmu vedú NSAID k zníženiu hladín prostaglandínov a tým k menšiemu zápalu. Bohužiaľ, prostaglandíny sú inštrumentálne v iných funkciách tela a preto NSAID majú niektoré nepriaznivé vedľajšie účinky. Najmä prostaglandíny sú kľúčové pri výrobe sliznice žalúdka, čo je dôležité pri ochrane žalúdočnej výstelky od kyseliny. NSAIDs znížením prostaglandínov, čo vedie k poškodeniu tejto ochrannej bariéry a môže viesť k podráždeniu žalúdka a vredom.
Teória spočívajúca v použití topických NSAID spočíva v tom, že lokálna aplikácia lieku povedie k zníženiu zápalu a súvisiacemu zníženiu bolesti v mieste aplikácie, avšak liek nedosiahne dostatočne vysoké koncentrácie v krvi, aby viedla k systémovej strane ako sú žalúdočné vredy.
V skutočnosti štúdie ukázali, že pri lokálnej aplikácii NSAID sú systémové hladiny liečiva iba asi 5% toho, čo sa nachádzajú vo vnútri tkanív, kde sa liek aplikoval.
Nežiaduce účinky podobné perorálnym NSAIDs
Použitie lokálnych NSAID pri liečbe osteoartrózy kolena ponúka potenciálnym významným prínosom pre gastrointestinálnu bezpečnosť u niektorých pacientov.
Mechanizmus týchto výhod, ako je opísané vyššie. Lokalizovaná liečba môže byť bezpečnejšia a tolerovateľnejšia v porovnaní s perorálnymi NSAID.
Potenciál nežiaducich udalostí, ako sú vredy, gastrointestinálne krvácanie a kardiovaskulárne riziká, stále existujú, ale sú nižšie v porovnaní s tabletovou formou týchto liekov.
Najbežnejším vedľajším účinkom spojeným s Pennsaidom je mierna suchosť alebo podráždenie, kde sa aplikuje.
funguje to?
Nedávna štúdia, ktorú urobila spoločnosť Cochrane Collaboration, sa zamerala na 61 štúdií, ktoré skúmali, či aktuálne NSAID pracujú. Stručne povedané, odpoveď je áno. Pri kombinácii údajov zo všetkých štúdií zaznamenalo približne 75% ľudí výraznú úľavu od bolesti svalov a kĺbov (výrazná úľava definovaná ako zníženie bolesti o polovicu) pri používaní topického diklofenaku, čo je na rozdiel od približne 50% ľudí, ktorí dostala placebo.
