Neinzulínové injekčné lieky sú typ lieku, ktorý sa podáva injekčne subkutánne do tukových tkanív injekčnou striekačkou alebo zariadením na pero. Nie sú určené na použitie ako liečivá na prvom mieste, ale väčšina typov sa môže používať v kombinácii s orálnymi liekmi na liečbu diabetu, ako aj s inzulínovou liečbou.
Konkrétne, agonisty receptora GLP-1 sú druhom inzulínového injekčného lieku, ktorý sa stáva čoraz populárnejším a najvýznamnejším, čím sa dostáva do popredia starostlivosti o diabetes a výskumu. Štúdie ukázali, že tieto typy liekov, keď sa používajú v kombinácii s diétou a cvičením, ako krátkodobo pôsobiace, tak aj dlhodobo pôsobiace, môžu pomôcť pacientom s cukrovkou 2. typu schudnúť, znížiť ich hemoglobín A1C (3-mesačný priemer ich cukru v krvi) ako aj potenciálne znížiť mieru kardiovaskulárnej smrti.
Súčasný výskum naznačuje, že tieto lieky sú vynikajúce pri znižovaní krvných cukrov v porovnaní s mnohými rôznymi typmi perorálnych liekov a nie sú nižšie ako kombinované režimy, ako je bazálny inzulín (dlhodobo pôsobiaci inzulín), agonista GLP-1 versus bazálny inzulín a rýchle pôsobenie inzulín.
Ako fungujú?
Tieto typy liekov fungujú, pretože ľudia s cukrovkou 2. typu majú pokles inkretínového účinku, čo znamená, že majú menej inkretinových hormónov. Jeden inkretínový hormón špecificky známy ako peptid podobný glukagónu (GLP-1) je nižší u ľudí s cukrovkou. GLP-1 sa zvyčajne uvoľňuje z tenkého čreva, keď budete jesť, a pracuje na spomalení procesu, ktorým potraviny opúšťajú žalúdok a kontrolujú hladinu cukru v krvi po jedle.
Výhodou agonistov GLP-1 je, že imitujú GLP-1 hormón väzbou na receptory GLP-1 a stimulujú uvoľňovanie inzulínu, čo znižuje hladinu cukru v krvi. GLP-1 agonisti tiež pôsobia na žalúdok, mozog, pankreas a pečeň, aby zvýšili pocit plnosti a znížili hladinu krvných cukrov po jedle, čo podporuje stratu hmotnosti a zlepšuje kontrolu krvného cukru.
Typicky nepodporujú hypoglykémiu, pretože fungujú len vtedy, keď je vo vašom systéme glukóza. To je prínos pre tých ľudí, ktorí sú náchylní na hypoglykémiu, avšak pri použití v kombinácii s inzulínom alebo sulfonylmočovinou sa zvyšuje riziko hypoglykémie. Ak hľadáte inú možnosť na liečbu cukrovky, porozprávajte sa so svojím lekárom, aby ste lepšie pochopili, či je táto voľba pre vás správna a či vám môže pomôcť lepšie ovládať diabetes.
Účinky na telo
Mozog: GLP-1 vysiela signál do mozgu, konkrétne hypotalamus, hovoriac, že znižuje príjem vody a potravy. Výsledkom toho je, že osoba užívajúca agonistu GLP-1 sa plní rýchlejšie. Keď sa cítite úplne rýchlejšie, pravdepodobne budete konzumovať menej jedla a v dôsledku toho by ste stratili váhu. Pretože váš pocit pitia môže klesnúť, je tiež dôležité si uvedomiť hydratáciu, aby ste zabránili dehydratácii.
Svalstvo: GLP-1 zvyšuje glukoneogenézu vo svaloch. To pomáha znižovať hladinu cukru v krvi stimulovaním absorpcie glukózy bunkami a zvyšovaním citlivosti na inzulín (ako dobre vaše telo používa inzulín). Pankreas: GLP-1 zvyšuje sekréciu inzulínu v kontakte s glukózou. To pomáha znížiť hladinu cukru v krvi po jedle. Navyše GLP-1 znižuje sekréciu glukagónu a zvyšuje sekréciu somostatínu. Úlohou spoločnosti Glucagon je zabrániť príliš nízkym hladinám cukrov v krvi. U ľudí s diabetom typu 2 môže glukagón zvýšiť hladiny glukózy v krvi príliš vysoko, pretože buď nie je dostatok inzulínu na zníženie hladiny cukru v krvi, alebo telo je menej schopné reagovať na inzulín. Preto sa znížením hladiny glukagónu zníži hladina cukru v krvi.
Pečeň: GLP-1 znižuje produkciu glukózy v pečeni (pečeň), čo pomáha znižovať hladinu cukru v krvi. GLP-1 zvyšuje glukoneogenézu, čo je metabolická dráha, ktorá generuje glukózu z látok bez obsahu uhľohydrátov, ako sú bielkoviny a tuky. Keď sa glukoneogén zvyšuje, glukagón (hormón, ktorý pomáha zvýšiť hladinu cukru v krvi) sa znižuje v pečeni, inhibuje tvorbu glukózy a stimuluje príjem glukózy bunkami, čo pomáha znižovať obsah cukru.
Žalúdok: GLP-1 znižuje sekréciu kyseliny a znižuje vyprázdňovanie žalúdka, čo spomaľuje rýchle to, ako potraviny opúšťajú žalúdok, zvyšujú plnosť, znižujú rýchlosť rastu cukru v krvi a často spôsobujú nevoľnosť. Znížená rýchlosť, pri ktorej jedlo opúšťa žalúdok, vedie k zníženiu príjmu potravy, ktorý zvyčajne prináša úbytok hmotnosti. Strata hmotnosti znižuje rezistenciu na inzulín, a tým znižuje hladinu cukru v krvi.
Aké sú rôzne typy agonistov GLP-1? Agonisty GLP-1 sa môžu rozdeliť do dvoch rôznych kategórií: krátko účinkujúcich, ktoré sú typicky dávkované jedenkrát alebo dvakrát denne, alebo dlhodobo pôsobiace vzorce, ktoré sa podávajú raz za týždeň. Typ GLP-1, ktorý dostanete, bude závisieť od vašej zdravotnej histórie, poistenia, osobných preferencií a kontroly krvného cukru. Niektorí agonisti GLP-1 môžu byť drahé; preto môže mať zmysel nazývať si poistné pred prijatím lekárskeho predpisu, aby ste si mohli byť istí liekom. Krátkodobo pôsobiace agonisty GLP-1 – jedenkrát alebo dvakrát denne injekčne
Liečivo: Exenatid
Značka: Byetta
Dávka: Začnite 5mcg dvakrát denne 60 minút pred jedlom a po mesiaci zvýšte na 10mcg.
Pozitívne: Jeden z najlacnejších typov agonistov GLP-1, pravdepodobne preto, že je to najdlhšie.
Negatívny: Musí sa podať 60 minút pred jedlom, čo môže byť nepohodlné.
Ďalšie úvahy: Byetta sa vylučuje obličkami a neodporúča sa pre ľudí s GFR menším ako 30 rokov.
Liečivo: Liraglutide
Značka: Victoza
Dávka: 0,6 mcg počas jedného týždňa a zvýšenie dávky na 1,2 mcg. Ak sú hladiny cukru v krvi na cieli, môžete túto dávku ponechať alebo zvýšiť na toleranciu až na 1,8 mcg. Váš lekár Vám poradí, ako zvýšiť dávku.
Pozitívne: Dokázalo sa, že poskytuje najväčšiu stratu hmotnosti.
Negatívne: Musí sa podať jedenkrát denne. Pacienti hlásia vysoký výskyt nevoľnosti, čo je pravdepodobne dôvodom, prečo existuje tak veľká strata hmotnosti.
Drog: Lixisenatide
Značka: Adlyxin
Dávka: 10 mcg denne po dobu dvoch týždňov a potom zvýšenie na 20 mcg denne.
Pozitívne: Má relatívne rovnakú účinnosť ako Byetta.
Negatívne: Musí sa podávať denne 60 minút pred prvým jedlom dňa
Ďalšie úvahy: Vylučuje sa obličkami a je potrebné sa im vyhnúť pomocou GFR
Dlhodobo pôsobiaci agonista GLP-1 – Raz týždenne injekčne
Liečivo: Exenatid s dlhodobo pôsobiacou formou Byetta
Značka: Bydureon (predpísané ako injekčná liekovka so súpravou alebo perom)
Dávka: 2 mg týždenne, podávaná raz za týždeň.
Redukcia A1C: približne 1,3 percenta.
Pozitívne: Uvedené raz za týždeň; môže byť predpísané pomocou pera.
Negatívne: Vylučuje sa obličkami a treba sa im vyhnúť GFR 30 alebo menej. Navyše meradlo ihly je hrubé (23G).
Ďalšie úvahy: Štúdie preukázali, že je nižšia ako Victoza, pokiaľ ide o redukciu A1C a môže byť namáhavá pri dávkovaní (musí byť zmiešaná). Okrem toho sa mnohí ľudia sťažujú na reakcie na mieste, kde sa liek podáva injekčne.
Drog: Dulaglitide
Značka: Trulicity (pero)
Dávka: Začnite s 0,75 mg týždenne a zvýšte na 1,5 mg za 6 až 8 týždňov.
Redukcia A1C: približne 1,4 percenta.
Pozitívne: Nie je potrebné ručne miešať. Nemusíte pripevňovať ihlu a po odovzdaní dávky môžete úplné pero odložiť do kontajnera na ostrú látku. Dávkuje sa raz týždenne a má vyššiu redukciu A1C ako Victoza.
Negatívne: Nezahŕňa všetky poistky a môže byť drahé.
Aké sú vedľajšie účinky?
Najbežnejším vedľajším účinkom agonistov GLP-1 je nevoľnosť, vracanie a hnačka. To sa vyskytuje u približne 10 až 40 percent (v závislosti od konkrétnej liečby) ľudí a je častejšie u činiteľov s krátkym účinkom. Tieto vedľajšie účinky sa však zvyčajne znižujú, pretože človek je na liek dlhší čas. Okrem toho, ak užívate krátky účinok GLP-1, ako je Victoza, užívanie lieku pred spaním môže pomôcť znížiť nevoľnosť. Štúdie, ktoré sa uskutočnili na hlodavcoch, ukazujú, že niektorí agonisti GLP-1, najmä liraglutid a dulaglutid, môžu podporovať nádory štítnej žľazy. Hoci tieto štúdie neboli vykonané na ľuďoch, odporúča sa, aby tí ľudia s anamnézou alebo rodinnou anamnézou medulárneho karcinomu štítnej žľazy a typu Multiple Endocrine Neoplasia typu 2 nepoužívali agonisty GLP-1.
Pri určitých agonistoch GLP-1 existuje možné malé zvýšenie rizika pankreatitídy (zápal pankreasu).
Ľudia môžu mať reakcie v mieste vpichu, kde sa vkladá liek.
- Kto by sa mal vyhnúť týmto typom liekov?
- Tento liek sa neodporúča, ak:
- máte anamnézu pankreatitídy.
- máte gastroparézu v anamnéze (paralýza žalúdka).
máte anamnézu alebo rodinnú anamnézu medulárneho karcinómu štítnej žľazy alebo typu Multiople endokrinnej neoplázie 2.
Tiež ľudia s cukrovkou, ktorí majú zníženú funkciu obličiek s GFR (glomerulárnou filtráciou) alebo 30 alebo menej by nemali používať bydureón a byetu. Pokiaľ užívate iné agonisty GLP-1, porozprávajte so svojím lekárom o renálnom podávaní.
- Neexistuje dostatok dôkazov na podporu bezpečnosti u pacientov, ktorí sú na dialýze, a preto sa vyhýba používaniu GLP-1 u tejto populácie je obozretná.
- Čo je ďalej?
- Vzhľadom na to, že sa stále objavujú lieky na liečbu diabetu a rýchlo sa rozvíja výskum bezpečnejších, pohodlnejších a účinnejších typov agonistov GLP-1, určite vidíme, že v budúcnosti sa objavia ďalšie lieky. V skutočnosti, ďalší agonista GLP-1, ktorý v súčasnosti žiada o schválenie FDA, semaglutide, povedal, že znižuje riziko srdca o 26 percent. A ako bonus, orálny semaglutid je v štúdiách fázy II, čo znamená, že agonisti GLP-1 nemusia byť podávaní injekčne jeden deň.
