Existujú lieky používané pri liečbe HIV, ktoré môžu zvýšiť plazmatickú koncentráciu niektorých antiretrovírusových liekov (ARV), keď sa používajú v kombinovanej terapii. Populárne známe ako "boostery", lieky umožňujú lekárom znížiť dávkovanie a frekvenciu ošetrujúcej ARV, pričom znižujú potenciál vedľajších účinkov súvisiacich s liekmi.
HIV boostery, tiež známe ako farmakokinetické zosilňovače, by sa nemali zamieňať s vitamínmi alebo doplnkami predávanými ako "imuno boostery", ktoré nemajú žiadne známe vlastnosti na prevenciu alebo boj proti HIV infekcii.
Zavedenie posilňovačov HIV
Keď boli prvýkrát objavené inhibítory HIV proteázy (PI) v polovici deväťdesiatych rokov, hlavnou výzvou pre výskumníkov bola rýchla rýchlosť, ktorou sa lieky metabolizovali v pečeni a vyčistili sa z krvného obehu. Výsledkom bolo, že PI vyžadovali dávkovanie dvakrát až trikrát denne. Nielen, že vysoké dávky zvyšujú riziko toxikológie liekov, vysoké zaťaženie tabletkami spôsobilo, že ich dodržiavanie je ešte zložitejšie (a tým väčšia pravdepodobnosť vzniku rezistencie).
V roku 1996 bola liek Norvir (ritonavir) schválený na použitie v HIV od US Food and Drug Administration (US Food and Drug Administration) (FDA). Hoci bolo známe, že liek má antivírusové vlastnosti, čoskoro sa zistilo, že aj pri veľmi nízkych dávkach môže inhibovať samotný enzým (CYP3A4) potrebný na metabolizáciu PI.
Objav okamžite ovplyvnil spôsob, akým boli PI predpísané. V súčasnosti sa Norvir zriedkavo používa na antivírusové pôsobenie, ale skôr na zvýšenie účinnosti sprievodných PI pri súčasnom znížení nepriaznivých účinkov spojených s liečbou.
Liečivo je tiež súčasťou fixnej kombinácie dávok PI, Kaletra (lopinavir + ritonavir).
(Upozornenie – Norvir môže interferovať s plazmatickými koncentráciami iných liekov, ktoré môžete užívať, niekedy vedúce k závažným až ťažkým interakciám. Informujte svojho lekára o akýchkoľvek sprievodných liekoch, ktoré užívate, ak je predpisovaný Norvir alebo Kaletra.)
Budúcnosť HIV Boosters
V posledných rokoch sa veľký dôraz kladie na vývoj ďalších HIV posilňovačov. Predpokladá sa, že podobné činidlá môžu nielen ďalej rozširovať účinnosť PI, ale urobia to isté aj pre iné triedy ARV – potenciálne poskytujú jednotné dávky raz denne, zatiaľ čo umožňujú väčšiu "odpustenie", ak sa dávky vynechajú alebo medzera v terapii nastať.
V roku 2012, po uplynutí 16 rokov od zavedenia lieku Norvir, bola druhá pomocná látka schválená FDA. Zistilo sa, že Tybost (cobicistát), ktorý je súčasťou kombinovanej liečby s fixnou dávkou Stribildu (elvitregravir + cobicistat + tenofovir + emtricitabín), inhibuje enzým CYP3A4 a niektoré črevné proteíny, o ktorých je známe, že interferujú s absorpciou lieku. Ç Hoci Tybost nemá vlastné antivírusové vlastnosti, je schopný zvýšiť účinnosť elvitregraviru, inhibítora HIV integrázy, zatiaľ čo dosahuje podobné výsledky ako PIs Reyataz (atazanavir) a Prezista (darunavir) a nukleotidový analóg Viread (tenofovir) ,
Začiatkom roka 2015 FDA schválila dve kombinované lieky obsahujúce Tybost vrátane liekov Evotaz (atazanvir + cobicistat) a Prezcobix (darunavir + cobicistat). Ďalej sa skúmajú ďalšie experimentálne boostery, vrátane nového inhibítora CYP3A4 vyvinutého spoločnosťou Sequoia Pharmaceuticals.
