Sú rastlinné lieky proti HIV na horizonte?

Od najskorších dní epidémie HIV vedci skúmali použitie rastlinných extraktov na liečbu infekcie HIV. Mnohé z najskorších štúdií sa zamerali na antivírusové vlastnosti určitých rastlín, konkrétne na schopnosť zabiť HIV, pričom zostali bezpečné (alebo aspoň relatívne bezpečné) na ľudskú spotrebu.

V súčasnej dobe sa veľká časť tejto oblasti vedy sústredila na používanie určitých rastlinných extraktov na zasahovanie do schopnosti HIV replikovať, a to podobne, ako antiretrovírusové lieky fungujú.

Niektoré z týchto výťažkov sa používajú v generáciách v tradičných kultúrach na liečbu širokého spektra ochorení a zdravotných stavov.

Zatiaľ čo väčšina týchto štúdií mala obmedzený úspech, tím výskumníkov z Illinoisskej univerzity v Chicagu tvrdil, že našiel rastlinu, nazvanú Justicia gendarussa, , ktorá je schopná blokovať HIV, podľa ich slov "oveľa viac efektívne ako AZT. " Je to tvrdé tvrdenie, pretože liek AZT (známy tiež ako Retrovir a zidovudín) bol dlho základným kameňom terapie HIV.

Ale tieto tvrdenia skutočne zdržiavajú a čo je dôležitejšie, prekladajú sa do nového "prirodzeného" modelu liečby HIV?

Krátka história rastlinných extraktov v ranom výskume HIV

Keď bol prvýkrát objavený HIV, ľudia infikovaní vírusom mali málo možností na liečbu. V skutočnosti nebolo až v marci 1987 – úplných päť rokov po identifikácii prvých prípadov HIV – že AZT bol konečne schválený na použitie pri liečbe HIV.

Bohužiaľ, ako prvý a jediný liek, nefungovalo to tak dobre a ľudia by museli počkať ďalších osem rokov predtým, než sa podá druhá droga, lamivudín (3TC), bol schválený v roku 1995.

Počas tejto 13- ročnému oknu sa mnohí jednotlivci a kluby neviazaných kupujúcich obrátili na tradičné lieky buď na doplnenie liečby AZT alebo na liečbu HIV samotného bez obáv z toxických vedľajších účinkov.

Niektoré z najstarších rastlinných štúdií sa zamerali na tieto lieky, dúfajúc, že ​​môžu "posilniť" imunitnú funkciu človeka, predchádzať oportunistickým infekciám alebo úplne zabiť HIV.

Zahŕňali štúdie, ktoré zahŕňali laetril, údajnú rakovinovú liečbu odvodenú z marhuľových jamiek a ázijský bitter melón (Momordica charantia), o ktorom niektorí vedci navrhli obnoviť imunitnú funkciu pri boji s infekciami dýchacích ciest súvisiacimi s HIV.

Zatiaľ čo sa na týchto a iných prírodných liečebných zákrokoch prikladali mnohé nádeje, žiaden z nich nepriniesol žiaden skutočný prínos a boli skutočne "zásahy v tme" vyvolané rastúcim verejným zúfalstvom pri hľadaní liečby, akejkoľvek liečby, ktorá by mohla fungovať.

Z ľudovej medicíny k klinickému výskumu

Do roku 1996, aj keď sa uvoľňovali účinnejšie lieky a kombinované terapie začali odvracať príliv úmrtí na AIDS, zostalo veľa výskumných spoločností odhodlaných nájsť prirodzené alternatívy k niekedy vysoko toxickým liekom (ako je stavudín a didanozín), ktoré sa používajú pri liečbe HIV.

Mnohé z týchto snáh sa sústredili na rôzne rastliny a byliny používané v tradičných kultúrach, ktoré skúmali ako svoju bezpečnosť, tak aj účinnosť v štruktúrovanejšom modeli klinického výskumu.

Väčšinou výsledky klesli.

Jeden prehľad tradičných čínskych liekov dospel k záveru, že žiadna z populárnych liekov používaných na liečbu infekcie HIV (ako je jingyuankang a xiaomi) nemá žiadny vplyv na počet CD4 alebo na vírusovú záťaž (hoci niektorí poskytli úľavu na takéto menej závažné infekcie ako drozd ústnej a nekomplikovaná hnačka).

Podobné štúdie skúmali používanie afrických zemiakov (Hypoxis hemerocallidea) a liečivých rastlín nazývaných Sutherlandia frutescens, oboje schválené juhoafrickou vládou na liečbu HIV. Nielenže lieky nefungovali, ukázali sa ako antagonistické niektoré lieky používané na liečbu chorôb súvisiacich s HIV, ako je tuberkulóza.

Zatiaľ čo by bolo jednoduché tieto lieky zamietnuť ako "ľudovú medicínu" (alebo dokonca protirečivú vedu), neúspechy v rastlinnom výskume, niektorí tvrdia, boli o nič menej hlboké, ako sa vyskytovali vo výskume HIV vakcíny, kde boli vynaložené miliardy bez žiadneho životaschopného kandidáta.

Opätovné myslenie terapeutického modelu

Oblasť výskumu HIV na báze rastlín sa obrovsky zmenila s prístupom k genetickým nástrojom, ktoré neboli ani pred 20 rokmi. Dnes máme oveľa lepšie pochopenie samotných mechaniky vírusu HIV – ako sa to opakuje, ako infikuje – a dokáže lepšie určiť, ktoré procesy musíme prerušiť, aby sa vírus stal neškodným.

Je to v podstate ten istý model, ktorý sa používa pri antiretrovírusovej terapii, pri ktorej liečivo interferuje so špecifickým enzýmom potrebným na dokončenie replikačného cyklu HIV. Bez možnosti tak urobiť, HIV nemôže šíriť a infikovať iné bunky. Použitím kombinácie liekov – každej s možnosťou blokovania iného enzýmu – dokážeme vírus potlačiť na tzv. Nedetekovateľné hladiny.

V posledných rokoch bolo niekoľko rastlinných extraktov schopných tento proces replikovať, aspoň v skúmavke. Niektoré z nich zahŕňajú Cistus incanus (ružová hornatá ruža) a Pelargonium sidoides (juhoafrický pelargón), z ktorých obe vyzerajú, že zabraňujú pripojeniu HIV k hostiteľskej bunke.

Až to všetko môže znieť – s použitím pelargónu na liečbu HIV – je to model, ktorý má v skutočnosti už dokonalý koncept malarickej choroby.

Prelomové ponuky pre rastlín na báze malárie Dôkaz o koncepcii HIV

Veľa dôvodu súčasného výskumu založeného na rastlinstve závisí od prelomu malárie, ktorý získal svojho objaviteľa, čínskeho vedca Tu YouYou, Nobelovej ceny za medicínu v roku 2015.

objav bol založený na výskume rastliny s názvom Artemesia annua (sladké pelyň), ktorý bol používaný v čínskej medicíne od 11. storočia. Na začiatku sedemdesiatych rokov začala Tu YouYou a jej kolegovia skúmať účinky rastliny (tradične známe ako qinghao) na parazity spôsobujúce maláriu. V priebehu nasledujúcich rokov vedci dokázali postupne upravovať extrakt na zlúčeninu nazývanú artemizinín, ktorá je dnes preferovanou liečbou pri použití v kombinovanej terapii. Ukázalo sa, že artemisinín nielen zničil 96% malarických parazitov rezistentných na drogy, ale aj to bolo ušetrené milióny životov, ktoré by inak mohli byť ochorené na chorobu.

Liečivý extrakt dokazuje "lepšie ako AZT"

Vychádzajúc zo sľubu podobného prelomu artemisinínu, kohorta vedcov z University of Illinois v Chicagu, Hongkongská baptistná univerzita a Vietnamská akadémia vied a techniky začali spolupracovať s úsilím obrazovku s viac ako 4500 rastlinnými výťažkami, ktoré hodnotia ich účinok proti HIV, tuberkulóze, malárii a rakovine.

Z týchto kandidátov bol považovaný za najsľubnejší extrakt z

Justicia gendarussa (vŕbový list). Purifikácia extraktu viedla k izolácii zlúčeniny známej ako patentiflorín A, ktorý bol v skúmavkách schopný blokovať rovnaký enzým (reverzná transkriptáza) ako AZT. V skutočnosti sa podľa výskumu podarilo zlepšiť účinok AZT mnohými spôsobmi:

Patentiflorín A sa javí ako účinnejší pri blokovaní replikácie

  • v HIV-rezistentnom lieku. AZT má na porovnanie nízky profil rezistencie, čo znamená, že aj niektoré z bežnejších mutácií HIV môžu spôsobiť, že droga je zbytočná. Patentiflorín A by sa zdal mať lepší profil rezistencie Patentiflorín A bol schopný urobiť to isté v makrofágoch
  • , bielych krvinkách, ktoré slúžia ako obrany prvej línie tela. To je dôležité, pretože makrofágy sú bunky, ktoré zachytávajú a prenášajú baktérie a vírusy do lymfatických uzlín na neutralizáciu. Pri HIV sa to nestane. Namiesto toho vírus "otočí tabuľky" a infikuje veľmi bunky (nazývané lymfocyty T buniek), ktoré majú pomôcť pri ich zničení. Navrhuje sa, že potlačovaním vírusu v časnej infekcii – av samotných makrofágoch – môže úplne zabrániť infekcii.Aspoň to je to, čo číta v skúmavke.

Významné prekážky na prekonanie

Zatiaľ čo nie je pochýb o tom, že patentiflorín A je významným a dokonca sľubným kandidátom na ďalší výskum, je zriedkavé, že výsledky štúdie skúšobných skúmaviek odzrkadľujú výsledky z ľudských pokusov. Navyše, zatiaľ čo tvrdenie, že patentiflorín A je "lepší ako AZT", môže byť presný, nemusí byť tak relevantný, ako naznačujú výskumníci (alebo niektorí z médií).

Jednoducho, AZT je stará droga. Je to prvý z ôsmich liekov vo svojej triede a ten, ktorý bol vo veľkej miere nahradený novšími generačnými liekmi ako tenofovir a abakavir. Ako taká, používanie AZT ako základnej línie porovnania je skôr porovnaním starého VW Beetle s novým VW Beetle. Obaja pracujú, ale nemali by ste nevyhnutne charakterizovať flotilu svojim najstarším modelom.

A to je časť tohto bodu. Cieľ akejkoľvek terapie na báze rastlín by v konečnom dôsledku musel dosiahnuť rovnakú úroveň účinnosti ako jeho farmaceutický protějšek alebo aspoň posilniť jeho účinok. Aby to bolo možné, rastlinný kandidát ako patentiflorín A by musel prekonať množstvo kľúčových prekážok:

Bolo by potrebné dosiahnuť terapeutickú koncentráciu v krvi.

  • Nakoniec je jedna vec vystaviť bunky zlúčenine v skúmavke; je ďalšou liečbou tejto zlúčeniny a dostatočnou cirkuláciou aktívnej zložky v krvnom riečisku. Keďže rastlinné extrakty sa zvyčajne rýchlo vylučujú z tela, vedci budú musieť vytvoriť koncentrovaný prípravok, ktorý dokáže dosiahnuť terapeutický účinok a zároveň zabráni toxicite. Musí byť schopný prekročiť membrány čriev.
  • Väčšina rastlinných extraktov je vo vode rozpustná a má veľké problémy pri prekrížení lipidových membrán v črevách. Znížená absorpcia znamená zníženie biologickej dostupnosti (percento lieku vstupujúceho do krvného obehu). Bolo by potrebné udržiavať v konštantnej hladine v krvi.
  • HIV lieky nie sú ako antimalariká, ktorých cieľom je zabiť parazita a urobiť s ním. Pri liečbe HIV musí byť vždy zachovaná určitá koncentrácia lieku, aby sa vírus úplne potlačil. Keďže rastlinné výťažky sú rýchlo vylúčené, sú náchylné na výkyvy, ktoré môžu byť nevhodné pre HIV. Napríklad artemizinín má polčas rozpadu lieku len dve až štyri hodiny v porovnaní s tenofovirom, ktorý má polčas rozpadu 17 hodín a intracelulárny polčas do 50 hodín. Zatiaľ čo existuje veľa nástrojov, ktoré vedci dokážu využiť na prekonanie problémov s absorpciou (ako sú systémy na báze lipidov), ak sa nedokážu prekonať problémy s biologickou dostupnosťou pozorované v liečivách na báze rastlín, ako je artemizinín, je menej pravdepodobné, ako podpornú liečbu.

Slovo od Verywell

Čo je pre nás príťažlivý prístup založený na rastlinách, aspoň z koncepčného hľadiska, je to, že tieto látky nie sú len prirodzené, ale sú používané bezpečne po celé generácie. Predpokladá sa však, že rastlinné terapie sú "bezpečnejšie" a lieky proti HIV sú viac "toxickejšie" a to nemusí byť nevyhnutne tak.

HIV lieky, ktoré používame dnes, nie sú bez ich vedľajších účinkov, ale sú oveľa lepšie pre tie z minulosti. Nie sú len prípustnejšie, vyžadujú len jednu tabletku denne a sú oveľa menej náchylné k rezistencii voči liekom.

Takže zatiaľ čo treba vynaložiť všetko úsilie na pokrok v oblasti výskumu HIV na báze rastlín, je ešte stále veľa, ktoré je potrebné prekonať, než ich môžeme rozumne posúdiť v budúcnosti.

Like this post? Please share to your friends: