Inhibítory fosfodiesterázy-4 (PDE4), ako je Daliresp (roflumilast), sú novou kategóriou liekov na chronické obštrukčné pľúcne ochorenie (COPD) a iné pľúcne ochorenia. Tieto lieky fungujú na potlačenie zápalu v dýchacích cestách pre ľudí, ktorí sú rezistentní voči štandardnej liečbe. Daliresp (roflumilast) je jediným inhibítorom PDE4, ktorý je v súčasnosti schválený v Spojených štátoch.
Ako fungujú fosfodiesterázové inhibítory
Lieky ako Daliresp fungujú blokovaním účinkov fosfodiesterázy 4, enzýmu, ktorý funguje na rozrušenie molekuly nazývanej cyklický adenozínmonofosfát (cAMP). Výsledné zvýšenie cAMP (pretože nie je rozdelené fosfodiesterázou 4) pôsobí okrem iného na znižovanie zápalu v pľúcach.
Charakteristickým znakom CHOCHP je chronický zápal a ľudia s CHOCHP a astma často majú nadprodukciu PDE4, ktorá prispieva k tomuto zápalu.
Znížením zápalu môžu lieky ako Daliresp znížiť nadmernú produkciu hlienu, ktorá je charakteristická pre CHOCHP, a znížiť prestavbu dýchacích ciest.
Čo robí inhibítory PDE4?
Zvyšovaním hladín cAMP a znižovaním zápalu môžu inhibítory PDE4 znížiť počet exacerbácií COPD a zlepšiť funkciu pľúc. Zvyšovaním cAMP môžu tiež spôsobiť určitú bronchodilatáciu.
Je dôležité poznamenať, že tieto lieky neopravujú pľúca, namiesto toho pracujú na znižovaní zápalu a prevencii ďalšieho poškodenia a exacerbácie symptómov.
Podmienky, v ktorých sa môže používať Daliresp (Roflumilast)
Podmienky, na ktoré sa Daliresp môže používať, zahŕňajú:
- COPD
- Astma
- Psoriáza
- Psoriatická artritída
Kedy sa používajú?
Inhibítory PDE4, ako je Daliresp, sa používajú na zlepšenie funkcie pľúc u ľudí so stabilnou CHOCHP, ktorí sú rezistentní voči štandardnej liečbe.
Pri CHOCHP sa javia ako veľmi prospešné pre ľudí s chronickou bronchitídou, ktorí majú časté exacerbácie svojej choroby. Keďže tieto lieky pracujú na chronickom zápale, nepoužívajú sa na akútne ataky COPD alebo astmy, ale na chronickú liečbu ochorenia. Na rozdiel od inhalačných bronchodilatancií je Daliresp raz denne perorálny liek, u ktorého sa zistilo, že zlepšuje funkciu pľúc u pacientov liečených salmeterolom a liekom Spiriva (tiotropium.)
Účinok inhibítorov PDE4 sa zdá byť aditívny s kortikosteroidmi.
Vedľajšie účinky
Medzi hlavné vedľajšie účinky inhibítorov PDE4 patrí hnačka, nauzea a bolesti hlavy. Môže to spôsobiť úbytok telesnej hmotnosti, preto by sa počas liečby mala monitorovať váha a spôsobila niektorým ľuďom psychologické symptómy.
Interakcie
Vďaka metabolizmu cytochrómom P-450 môžu inhibítory PDE4 interferovať (zvyšovať alebo znižovať) iné lieky metabolizované týmto spôsobom, napríklad lieky, ako je erytromycín, cimetidín, antikoncepčné tabletky, niektoré záchvaty a ďalšie ,
Tiež známy ako:
PDE4, selektívne inhibítory fosfodiesterázy-4
