Biologická dostupnosť a bioekvivalencia sú obidva pojmy používané vo farmakológii na opis špecifických účinkov a vlastností lieku.
Biologická dostupnosť opisuje osobu podanej dávky, ktorá je v aktívnom obehu v krvnom obehu, akonáhle sa liek podáva perorálne, intravenózne alebo akýmkoľvek iným spôsobom (napr. Rektálne, sublingválne, nazálne, transdermálne atď.). intravenózne podávaná liek má biologickú dostupnosť 100%, pretože sa dodáva priamo do krvného obehu. Existuje množstvo faktorov, ktoré môžu ovplyvniť biologickú dostupnosť lieku. Zahŕňajú okrem iného:
Fyzikálne vlastnosti lieku vrátane polčasu rozpadu lieku
Formulácia lieku (napr. Okamžité uvoľňovanie, časové uvoľnenie)
- Gastrointestinálne zdravie pacienta
- Vek pacienta, ktorý môže ovplyvniť rýchlosť užívania lieku metabolizmus
- Či sa liek užíva s jedlom alebo bez jedla
- Obličková (pečeňová) a pečeňová (pečeňová) funkcia, ktorá má vplyv na klírens lieku
- Interakcie s inými liekmi alebo jedlom môžu tiež priamo narušiť biologickú dostupnosť. Napríklad antiretrovírusová látka Norvir (ritonavir), používaná na "podporu" koncentrácie liečiva HIV v sére, môže tiež zvýšiť systémovú biologickú dostupnosť lieku, akým je Viagra (sildenafil citrát). Pritom môže značne predĺžiť polčas Viagra, pričom zväčšuje vedľajšie účinky.
- Naproti tomu antacidy na báze horčíka a hliníka (ako sú Tumy alebo Magnezia mlieka) môžu výrazne znížiť biologickú dostupnosť mnohých liekov proti HIV, keď sa užívajú súčasne – až o 74% s liekmi ako Tivicay (dolotegravir) – , pritom môže potenciálne narušiť ciele terapie. Bioekvivalencia
je termín používaný vo farmakológii na opis dvoch rôznych liekových produktov, ktoré sú na základe ich účinnosti a bezpečnosti v podstate rovnaké.
US Food and Drug Administration (FDA) definuje bioekvivalenciu ako "absenciu významného rozdielu v rýchlosti a rozsahu, v ktorom aktívna zložka alebo aktívna časť vo farmaceutických ekvivalentoch alebo farmaceutických alternatívach je k dispozícii v mieste pôsobenia lieku pri podávaní na rovnakú molárnu dávku za podobných podmienok v primerane navrhovanej štúdii. "
Biologická dostupnosť a bioekvivalencia sú priamo vzájomne prepojené, pretože relatívna biologická dostupnosť (t.j. porovnateľná biologická dostupnosť jedného lieku na iné) je jedným z opatrení používaných na hodnotenie bioekvivalencie lieku.
Pre schválenie FDA musí generický liek vykazovať 90% interval spoľahlivosti (CI) v rozsahu aj rýchlosti biologickej dostupnosti v porovnaní s mierou a rýchlosťou biologickej dostupnosti referenčného liečiva.
