Levodopa je považovaná za zlatú normu pre dopamínovú substitučnú liečbu pri Parkinsonovej chorobe. Liek bol vyvinutý v šesťdesiatych rokoch minulého storočia, keď James Parkinson v roku 1817 napísal o sérii symptómov, ktoré dnes poznáme ako Parkinsonovu chorobu. O desaťročia neskôr je levodopa stále najčastejšie používanou liečbou tohto chronického ochorenia.
Keď sa užíva perorálne, levodopa sa vstrebáva do krvi z tenkého čreva.
Potom sa konvertuje na dopamín enzýmami v mozgu, čo pomáha nahradiť neurotransmiter, ktorý sa stratil, keď zomreli vlastné neuróny produkujúce dopamín.
Ako Levodopa funguje
Levodopa je takmer vždy kombinovaná s liekom karbidopa (podobne ako lieková značka Sinemet), čo pomáha predĺžiť účinnosť levodopy a zabráni tomu, aby sa lieky rozpadli v krvnom obehu predtým, ako sa dostane do mozgu. Namiesto pôvodne požadovaných vysokých dávok umožňuje pridanie karbidopy levodopu podávať v menších dávkach. Znižuje to nevoľnosť a zvracanie, často oslabujúce vedľajšie účinky. V Európe sa levodopa kombinuje s inou zlúčeninou nazývanou benserazid s podobným účinkom v značkovom lieku Madopar.
Liečba substitučnej dopamíny funguje mimoriadne dobre pri kontrole motorických symptómov a pomáha zlepšovať každodenné fungovanie pacientov postihnutých Parkinsonovou chorobou.
Môže tiež spôsobiť významné vedľajšie účinky, ako sú dyskinézy (obťažujúce nedobrovoľné pohyby), ktoré môžu obmedziť množstvo liekov, ktoré sa môžu použiť. To vedie k tomu, že väčšina ľudí je nedostatočná, pokiaľ ide o množstvo dopamínovej náhrady, ktorú môžu tolerovať. Občas sú vedľajšie účinky horšie ako pôvodné symptómy, ktoré sa liečia.
Navyše sa nezaoberá príznakmi Parkinsonovej choroby bez motora, o ktorých je známe, že spôsobujú väčšinu postihnutia u pacientov.
Nežiaduce účinky Levodopa
Vedľajšie účinky terapie dopamínovej náhrady zahŕňajú, ale nie sú na ne obmedzené, nevoľnosť, zvracanie, nízky krvný tlak, závrat a sucho v ústach. U niektorých jedincov môže spôsobiť zmätok a halucinácie. Z dlhodobého hľadiska môže použitie dopamínovej náhrady viesť aj k dyskinéziám a výkyvom motorov (t. J. Viac "vypnutých" období, keď liek nefunguje dobre).
Druhy substitučných terapií dopamínu
Dopamínová substitučná terapia sa dodáva v rôznych formuláciách a kombináciách. Častejšie prípravy sú nasledujúce:
Levodopa / Carbidopa:Táto kombinácia prichádza v krátkodobej forme (Sinemet) a dlhodobo pôsobiaca (Sinemet CR), ktorá vyžaduje len dvakrát denne dávkovanie. Levodopa / karbidopa tiež prichádza do perorálne rozpadajúcej sa tablety (Parcopa), ktorá nevyžaduje vodu a je užitočná pre tých, ktorí majú problémy s prehĺtaním.
Levodopa / Carbidopa / Entacapone: Stalevo je ďalšou dlhodobo pôsobiacou prípravou dopamínovej náhrady, ktorá okrem levodopy a karbidopy obsahuje dodatočnú liečbu entakaponom, čo ďalej predlžuje účinnosť tejto formulácie a umožňuje dlhšie dávkovanie.
V súčasnej dobe k dispozícii iba v Kanade a Európe, levodopa / karbidopa gél (Duodopa) je forma dopamínovej náhrady, ktorá sa dodáva priamo do tenkého čreva cez chirurgicky umiestnenú tubu. Najlepšie sa používa u pacientov s pokročilým ochorením, ktorí nie sú schopní získať kontrolu nad svojimi deaktivujúcimi motorickými príznakmi s inými dostupnými liekmi. Použitím systému čerpadiel podobného inzulínovej pumpe pri cukrovke je Duodopa schopný dodávať lieky nepretržite počas dňa.
Populárne príslovie "staré je zlato" je určite pravdivé, pokiaľ ide o levodopu. Napriek pokroku v oblasti výskumu Parkinsonovej choroby sa nijako iné nové lieky nepreukázali ako účinné ako levodopa z hľadiska zmiernenia motorických symptómov tejto choroby.
Vedľajšie účinky, najmä dlhodobé, ktoré zahŕňajú kolísanie motorov a dyskinézy, obmedzujú skutočnú účinnosť ako ideálnu liečbu.
