Všetky kombinované antikoncepčné pilulky obsahujú estrogén (typicky etinylestradiol) a progestín. Termín progestín sa používa pre každú prírodnú alebo umelú látku, ktorá má vlastnosti podobné prírodnému progesterónu. Na rozdiel od estrogénu existuje veľa rôznych typov progestínu, ktoré sa nachádzajú v rôznych značkách perorálnej antikoncepcie. Staršie typy progestínov sa zvyčajne označujú ako prvá a druhá generácia, zatiaľ čo novšie sa nazývajú tretia generácia (a štvrtá).
Množstvo progestínu:
Porovnanie estrogénu je pomerne jednoduché, pretože všetky kombinované antikoncepčné pilulky používajú rovnaký typ estrogénu; to umožňuje porovnať dávky jednoducho podľa množstva. Na druhej strane, pretože pilulky používajú rôzne typy progestínu (každý z nich má odlišnú silu), je oveľa ťažšie porovnať hladiny progestínu naprieč tabletkami. Množstvo progestínu v antikoncepčných tabletách je pomerne malé a zvyčajne sa uvádza v miligramoch (mg). To znamená, že aj keď dve značky majú rovnakú dávku progestínu, môžu mať rôzne typy progestínu, takže účinnosť sa môže značne líšiť.
Typy progestínu:
Existuje mnoho typov progestínov a každý z nich má odlišný profil z hľadiska progesteronálnej, estrogénnej a androgénnej aktivity a / alebo účinkov. Výsledok týchto účinkov závisí od kombinácie typu a hladiny progestínu a hladiny estrogénu.
Pretože hormóny nájdené v každom type pilulky sú odlišné a pretože každá žena reaguje odlišne na tabletku, tieto všeobecné pokyny sa nemusia vzťahovať na všetky ženy. Aby sme lepšie pochopili, ako môže byť progestin klasifikovaný, je užitočné objasniť, aké účinky má progestin na ženské telo.
- Progestačné účinky: Progestačné účinky sa týkajú toho, ako progestín stimuluje progesterónové receptory (čím pomáha predchádzať ovulácii a zmierňovať menštruačné krvácanie). Podobným pojmom je gestagénna selektivita, čo je miera, do akej sú maximalizované progestívne účinky a minimalizované androgénne účinky. Cieľom antikoncepčnej pilulky je zvyčajne dosiahnuť vysokú úroveň progestačnej selektivity.
- Androgénne účinky: Androgénne účinky sa týkajú pravdepodobnosti, že progestín môže spôsobiť nepríjemné vedľajšie účinky. Progestíny s vyššou androgénnou aktivitou môžu zvýšiť pravdepodobnosť nežiaducich účinkov súvisiacich s androgénom, ktoré zahŕňajú hlavne akné a hirsutizmus (nežiaduci rast ženiek).
Tiež progestíny s menšou androgénnou aktivitou zvyčajne nemajú žiadny vplyv na metabolizmus uhľohydrátov, čo je spôsob, akým telo rozkladá a syntetizuje jednoduché cukry na menšie jednotky, ktoré môže potom použiť telo na energiu. - Estrogénne účinky: Estrogénna aktivita súvisí s etinylestradiolom, typom syntetického estrogénu, ktorý sa nachádza v antikoncepčných tabletách. Vyšší počet mikrogramov etinylestradiolu vedie k silnejším estrogénnym účinkom. Vyššie množstvo estrogénovej aktivity pomáha znižovať vedľajšie účinky súvisiace s androgénom. Avšak progestíny majú tendenciu čeliť niektorým estrogénnym účinkom etinylestradiolu.
Klasifikácia progestínov:
Kombinované antikoncepčné pilulky zahŕňajú estrogén a jeden progestín. Existujú osem typov progestínov. Väčšina týchto syntetických progestínov sú chemické deriváty testosterónu (známe ako deriváty 19-nortestosterónu).
Dostupné antikoncepčné pilulky, ktoré sú klasifikované pod 19-nortestosterónom, možno ďalej rozdeliť na dve rodiny: estran a gonan. Estónová rodina
- (typicky progestíny prvej generácie) pozostáva z noretindrónu a iných progestínov, ktoré sa metabolizujú na noretindrón. Patrí k nim acetát noretindrónu a diacetát etyndioldu. Rodina gonanov
- : Táto klasifikácia je ďalej rozdelená do dvoch skupín:druhej generácie progestínov, ktoré majú rôzne stupne androgénnych a estrogénnych aktivít. Patria sem levonorgestrel a norgestrel.
Novšie gonány alebo progestíny tretej generácie; tieto majú najmenšie androgénne účinky a zahŕňajú desogestrel a norgestimat.
Drospirenón
- , posledný progestín, je tiež najnovšou (4.) generáciou. Drospirenón je unikátny progestín, pretože sa líši od ostatných, pretože je odvodený od 17a-spirolaktónu, nie z derivátov 19-nortestosterónu. Typicky sú tretie (a štvrté) generácie progestínov vysoko selektívne a majú minimálne androgénne vlastnosti. Patria medzi ne norgestimát, desogestrel a drospirenón. Existujú určité dôkazy, ktoré naznačujú, že progestíny tretej generácie môžu mať vyššie riziko vzniku krvných zrazenín.
